甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。
主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。尤其是急性淋巴细胞性白血病,绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎等效果较好。对头颈部肿瘤、乳腺癌、肺癌及盆腔肿瘤均有一定疗效。
药品名甲氨蝶呤
Methotrexate
氨甲蝶呤、氨甲基叶酸
处方药
绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、各类急性白血病
是
纳入
片剂、注射剂
59-05-2
物理性质
1、熔点:195℃
2、沸点:561.26℃
3、闪点:11℃
4、密度:1.41g/cm3
5、折射率:1.691
6、外观:黄色结晶性粉末
7、溶解性:易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
化学性质
橙黄色结晶性粉末。熔点185-204℃。易溶于稀碱、酸或碱金属的碳酸盐溶液,微溶于稀盐酸,几乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚。
甲氨蝶呤药理毒理
四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。
此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
注意事项
甲氨蝶呤只能由有抗代谢药物化疗经验的医生使用,如果是非肿瘤的情况则必须由专科医生使用。因为有致命或严重的毒性反应的可能,医生必须充分告知患者存在的风险,并且应该在其监督下用药。应由适当的设施来处理可能发生的并发症。[1]
参考资料1.甲氨蝶呤·中国医药信息查询平台